Paracetamol

chemická sloučenina

Paracetamol (neboli acetaminofen, chemicky N-(4-hydroxyfenyl)acetamid) je léčivo, jež působí proti bolestem a zvýšené tělesné teplotě, není však protizánětlivé. Jedná se tedy o analgetikum a antipyretikum. Tlumí také emoce – jak pozitivní, tak negativní.

Paracetamol
Schéma chemické struktury
Název (INN) Paracetamol
Název podle IUPAC N-(4-hydroxyfenyl)acetamid
Další názvy p-acetamidofenol
acetaminofen
Kódy
Číslo CAS 103-90-2
Klasifikace ATC N02BE01
ChEMBL ID CHEMBL112
ChemSpider ID 1906
PubChem 1983
Chemie
Sumární vzorec C8H9NO2
SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)O
InChI InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10)
Molární hmotnost 151,163 g/mol
Teplota tání 169 °C
Farmakologie
Indikace přehřátí organismu, bolest, influenza, severe, susceptibility to a nasopharyngitis
Kontraindikace přecitlivělost na paracetamol, alkohol
Cesty podání ústní podání, rektální, infuze a nitrosvalová aplikace
Některá data mohou pocházet z datové položky.

ÚčinkyEditovat

Paracetamol dobře působí proti bolesti a vysoké teplotě. Užívá se při bolestech různého původu a při zvýšené teplotě především u viróz. Je všeobecně dobře tolerován, je šetrný k žaludku a mohou ho užívat již malé děti. Při terapii se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje, které v reakci s touto látkou způsobují vznik toxinůjátrech. Tablety se doporučuje užívat po jídle.

Předpokládá se, že hlavním mechanismem účinku paracetamolu je inhibice COX-2 (cyklooxygenázy 2). To je enzym, který v místě zánětu umožňuje vznik prostaglandinů, parakrinních hormonů působících jako lokální signální molekuly. Jsou to mediátory bolesti, horečky a zánětu. Snížení hladiny prostaglandinů v hypotalamu má antipyretický účinek. Nepřímo působí paracetamol také na serotoninové receptory v míše, což podporuje jeho analgetický účinek. Nástup účinku je do 30 minut od požití.

Nežádoucí účinkyEditovat

Paracetamol je ve vyšších dávkách a v kombinaci s alkoholem hepatotoxický (jedovatý pro játra), v běžných dávkách se může objevit i alergická kožní reakce. Jeho antidotem je acetylcystein, který ovšem neprochází přes placentární bariéru. Toto je důležité v případě předávkování, kdy dochází k selhání jater u matky i plodu. Acetylcystein se nemůže dostat k játrům plodu a chránit je.

Otrava způsobená předávkováním paracetamolem je jednou z nejčastějších příčin akutního selhání jater. Pacient do několika dnů umírá a zachránit ho lze pouze rychlou transplantací jater.[1] Předávkování jsou častější díky dostupnosti tablet s vyššími dávkami.[2]

Experimentální studie naznačují, že paracetamol tlumí nejen bolest, ale i emoce, a to negativní i pozitivní.[3] Laicky řečeno, lidé vnímají po podání paracetamolu radost, smutek i jiné emoce méně výrazně. Vědci se pokoušejí zjistit, jakým mechanismem ke změně emocí dochází.[4]

Způsobuje také snížení plodnosti.[5]

Během těhotenství také může způsobovat pokles pohlavních hormonů, což způsobí narušení vývoje dítěte v děloze.[6]

Počet lidí postižených předávkováním paracetamolem v ČR[7]
2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012 2013 2014 2015 2016 2017 2018
182 230 276 183 235 228 293 342 396 476 504 405 530 607

PodáváníEditovat

Prodává se jako nepotahované bílé tablety a ve formě čípků a suspenze. Na předpis je dostupný také jako infuze pod obchodním názvem Perfalgan. V Česku je lék schválen a běžně používán, zakoupit se dá i bez lékařského předpisulékárně pod obchodními názvy Paralen a Paraceta;[8] jejich výrobcem je společnost Zentiva. Dalšími léky obsahujícími paracetamol jsou např. Panadol, Coldrex, Ataralgin, Migralgin, Valetol.

Obvyklé dávkování je 500–1 000 mg paracetamolu v jedné dávce (tj. 1–2 tablety Paralenu), lze opakovat po 4–6 h, maximálně však 4 g (8 tablet Paralenu) za den. Děti obvykle užívají 10–15 mg/kg své váhy, maximálně pak 50 mg/kg za den.

V těhotenství smí být paracetamol užíván ve všech trimestrech. Některé studie[9][10] ale naznačují, že používání paracetamolu, zvláště v druhém trimestru těhotenství (14. – 22. týden) zvyšuje riziko kryptorchismu u chlapců. Nemělo by se to nicméně týkat nárazového použití, například pro snížení horečky nebo proti migréně.

KontraindikaceEditovat

Paracetamol nesmí být užíván spolu s jinými inhibitory COX-2, například nimesulidem (přípravky Aulin, Nimesil a další), a s jinými léky, o kterých je známo, že ovlivňují játra, nebo pokud je přítomno jiné vážné onemocnění jater nebo akutní zánět jater. Dále pak nesmí být užíván při hemolytické anémii (typ chudokrevnosti).

Veterinární použitíEditovat

KočkyEditovat

Paracetamol je pro kočky vysoce toxický, protože jim chybí enzym glukuronyl transferáza, který je nezbytný pro odbourávání molekuly paracetamolu. Počáteční příznaky otravy jsou zvracení, slinění a odbarvení jazyka a dásní.

Na rozdíl od předávkování u lidí je zde poškození jater zřídka příčinou úmrtí. Místo toho dochází k produkci methemoglobinu, který v červených krvinkách inhibuje transport kyslíku krví, což může vést až k udušení.[11] Léčba se provádí N-acetylcysteinem nebo methylenovou modří (případně obojím současně) a po požití menší dávky paracetamolu bývá účinná.

PsiEditovat

I když obecně panuje mínění, že paracetamol nemá žádné významné protizánětlivé účinky, bývá při léčení bolestí pohybového aparátu u psů stejně účinný jako aspirin.[12] Přípravek s obchodním názvem Pardale-V[13] na bázi paracetamol-kodein byl schválen pro použití u psů na předpis veterinárního lékaře ve Velké Británii. Měl by však být podáván psům pouze na veterinární doporučení a s extrémní opatrností.

Hlavní efekt toxicity u psů je možné poškození jater a výskyt žaludečních vředů.[14] Léčba N-acetylcysteinem je účinná při podání během 2 hodin po požití paracetamolu.[14][12]

HadiEditovat

Paracetamol je pro hady smrtící a byl navržen pro program chemické kontroly výskytu invazivního druhu úžovkovitého hada bojga hnědá (Boiga irregularis) na ostrově Guam.[15] Dávky 80 mg látky se vkládají do mrtvých myší a jsou rozptylovány z vrtulníků.

ReferenceEditovat

  1. Muže málem zabil paracetamol, v Praze ho zachránili operací, jakou ještě nikdo neprovedl. Fotografie Roman Vondrouš; Domácí. Novinky.cz [online]. Praha: Borgis a.s., 27. srpen 2015 [cit. 2020-07-18]. Dostupné online. (česky) 
  2. https://medicalxpress.com/news/2020-10-paracetamol-poisonings.html - Paracetamol poisonings up
  3. DURSO, Geoffrey R. O.; LUTTRELL, Andrew; WAY, Baldwin M. Over-the-Counter Relief From Pains and Pleasures Alike. Acetaminophen Blunts Evaluation Sensitivity to Both Negative and Positive Stimuli. Online First Articles. Psychological Science. SAGE Publications, 10. duben 2015. Dostupné online [cit. 2020-07-18]. DOI:10.1177/0956797615570366. (anglicky) 
  4. ČTK. Nečekaná pravda o paralenu: vědci zjistili, co dělá s lidským mozkem. Věda a technika. Prima Zoom [online]. FTV Prima, 3. říjen 2019 [cit. 2020-07-18]. Dostupné online. (česky) 
  5. Paracetamol use in pregnancy can cut female fertility, study finds [cit. 2020-07-18]. (anglicky)
  6. Painkiller may disrupt sex hormones, placing unborn babies at risk [cit. 2020-07-18]. (anglicky)
  7. GASTOVÁ, Tereza. Snadno dostupný a zdánlivě neškodný. Paracetamolem se loni otrávilo nejvíc lidí za třináct let. Fotografie Joe Giddens; Domácí. ČT24 [online]. Česká televize, 19. leden 2019 [cit. 2020-07-18]. Dostupné online. (česky) 
  8. zr; ČTK. Zentiva navyšuje paracetamol. Zpravodajství. Právo. Borgis, a.s., 28. březen 2020, roč. 30, čís. 75, s. 5. ISSN 1211-2119. (česky) 
  9. SNIJDER, Claudia A.; KORTENKAMP, Andreas; STEEGERS, Eric A. P. Intrauterine exposure to mild analgesics during pregnancy and the occurrence of cryptorchidism and hypospadia in the offspring: the Generation R Study. Human Reproduction. Oxford: National Center for Biotechnology Information, duben 2012, roč. 27, čís. 4, s. 1191-1201. PMID: 22301570. Dostupné online [cit. 2020-07-18]. ISSN 1460-2350. DOI:10.1093/humrep/der474. PMID 22301570. (anglicky) 
  10. Paracetamol during pregnancy: no particular danger for the child. Prescrire International. National Center for Biotechnology Information, červenec 2012, roč. 21, čís. 129, s. 186–187, 190. PMID: 22852293. Dostupné online [cit. 2020-07-18]. ISSN 1167-7422. PMID 22852293. (anglicky) 
  11. Allen AL. The diagnosis of acetaminophen toxicosis in a cat. Can Vet J. 2003, roč. 44, čís. 6, s. 509–10. PMID 12839249. (anglicky) 
  12. a b MADDISON, Jill E.; PAGE, Stephen W.; CHURCH, David. Small Animal Clinical Pharmacology. [s.l.]: Elsevier Health Sciences, 2002. ISBN 0702025739. S. 260–1. (anglicky) 
  13. Pardale-V Oral Tablets. NOAH Compendium of Data Sheets for Animal Medicines. [s.l.]: The National Office of Animal Health (NOAH), 11. listopad 2010. Dostupné v archivu pořízeném dne 2008-11-22. (anglicky) 
  14. a b RICHARDSON, JA. Management of acetaminophen and ibuprofen toxicoses in dogs and cats. J. Vet. Emerg. Crit. Care. 2000, roč. 10, čís. 4, s. 285–91. DOI:10.1111/j.1476-4431.2000.tb00013.x. (anglicky) 
  15. JOHNSTON J.; SAVARIE P.; PRIMUS T.; EISEMANN J.; HURLEY J.; KOHLER D. Risk assessment of an acetaminophen baiting program for chemical control of brown tree snakes on Guam: evaluation of baits, snake residues, and potential primary and secondary hazards. Environ Sci Technol. 2002, roč. 36, čís. 17, s. 3827–33. DOI:10.1021/es015873n. PMID 12322757. (anglicky) 

LiteraturaEditovat

  • Dagmar Lincová, Hassan Farghall a kol. Základní a aplikovaná farmakologie. Galén 2007.
  • Bertram G. Katzung. Základní a klinická farmakologie. H & H 2006.
  • Sixtus Hynie. Farmakologie v kostce. Triton 2001.
Wikipedie neručí za správnost žádných informací v žádném článku. V případě potřeby vyhledejte odpovídajícího odborníka!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.