Wikipedie

Tretinoin

chemická sloučenina

Tretinoin, též známý jako kyselina all-trans-retinová (ATRA),[1] je lék používaný k léčbě akné a akutní promyelocytární leukémie.[2][3] Při léčbě akné se nanáší na pleť jako krém, gel nebo mast.[3] U leukémie se užívá perorálně po dobu až tří měsíců.[4] Topický tretinoin je zároveň nejčastěji zkoumanou retinoidní terapií fotostárnutí pleti.[5]

Tretinoin
Schéma chemické struktury
Název (INN)tretinoin (angličtina)
Kódy
Číslo CAS302-79-4
ChEMBL ID38
ChemSpider ID392618
PubChem444795
Chemie
Sumární vzorecC₂₀H₂₈O₂
SMILESCC1=C(C(CCC1)(C)C)C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C
InChIInChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6+,12-11+,15-8+,16-14+
Molární hmotnost300,209 Da
Teplota tání181 °C
Farmakologie
Indikaceakné, kožní onemocnění, facial dermatosis, acute promyelocytic leukemia a akutní myeloidní leukemie
Vazba na proteiny> 95%
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Častými vedlejšími účinky při použití ve formě krému jsou projevy na kůži. Zahrnují zrudnutí, olupování a zvýšenou citlivost na slunce.[3] Při perorální formě se mohou vyskytnout vážnější nežádoucí účinky jako dušnost, bolest hlavy, deprese, suchost kůže, svědění, vypadávání vlasů, zvracení, bolesti svalů a změny ve vidění.[4] Mezi další závažné nežádoucí účinky patří vysoký počet bílých krvinek a krevní sraženiny.[4] Užívání během těhotenství je kontraindikováno kvůli možnosti riziku vrozených vad (teratogeneze).[4] Patří do skupiny retinoidních léčiv.[6]

Tretinoin byl patentován v roce 1957 a schválen pro lékařské použití v roce 1962.[7] Tretinoin je nyní dostupný jako generický lék.[8] V roce 2020 to byl 230. nejčastěji předepisovaný lék ve Spojených státech s více než 2 miliony receptů.[9][10]

Využití v medicíně editovat

Použití na kůži editovat

Tretinoin se nejčastěji používá k léčbě akné,[11] a to jak forem zánětlivých, tak i nezánětlivých.[12][13] Někdy se používá ve spojení s jinými lokálními krémy na akné, kvůli zvýšení jejich penetrace.[14] Kromě léčby aktivního akné také retinoidy urychlují hojení pozánětlivé hyperpigmentace způsobené akné.[15] Je také vhodný jako udržovací terapie pro lidi, kteří dobře reagovali na počáteční léčbu, čímž se snižuje dlouhodobé užívání antibiotik na akné.[16]

Leukémie editovat

Tretinoin se využívá k navození remise u lidí s akutní promyelocytární leukémií (APL), u kterých se projevuje translokace t(15;17) vedoucí ke vzniku fúzního genu PML::RARα. Nepoužívá se k udržovací léčbě.[17][18][19]

Důkazy jsou velmi nejisté ohledně účinku tretinoinu při použití společně s chemoterapií u pacientů s non-APL akutní myeloidní leukémií. Tretinoin při chemoterapii pravděpodobně vede k malému či žádnému rozdílu v mortalitě, relapsu a progresi.[20]

Fotostárnutí editovat

Fotostárnutí je předčasné stárnutí kůže v důsledku dlouhodobého a opakovaného vystavení slunečnímu záření. Mezi rysy fotostárnutí patří jemné a hrubé vrásky, změna pigmentace kůže a ztráta elasticity (pružnosti).

V lidské kůži zvyšují topické retinoidy produkci kolagenu, podporují epidermální hyperplazii a snižují atypii keratinocytů a melanocytů. Topický tretinoin je nejrozsáhleji zkoumanou retinoidní terapií fotostárnutí.[21] Topický tretinoin lze použít pro mírné až těžké fotostárnutí u lidí všech typů pleti.

Obvykle je třeba vyčkat několik týdnů nebo měsíců používání, než dojde k pozorovatelnému zlepšení. Ačkoli studie zkoumající tretinoin trvaly maximálně dva roky, nic nenaznačuje změně efektu při dlouhodobějším užívání. Alternativou k prostému trvalému užívání může být dlouhodobý udržovací režim s nižší koncentrací nebo méně častou aplikací.[22]

Vedlejší účinky editovat

Použití na kůži editovat

Lokální tretinoin je bezpečný pouze při aplikaci na kůži, zanesení do očí nebo jiných sliznic je velmi nebezpečné. Časté nežádoucí účinky zahrnují podráždění kůže, zarudnutí, otok a puchýře.[11] Pokud je problémem podráždění, doporučuje se používat léčivo méně, frekvenci aplikace lze postupně zvyšovat se zlepšováním tolerance. Jemné odlupování pokožky, lze jemně odlupovat žínkou. V případě potřeby lze také použít nekomedogenní zvlhčovač obličeje.

Nápomocné může být také odložení nanesení retinoidu alespoň o 20 minut po umytí a vysušení obličeje. Topické retinoidy sice nejsou léky citlivé na světlo, ale i přesto se může projevovat zvýšená citlivost na slunce. Předpokládá se, že je to způsobeno ztenčením stratum corneum vedoucím ke snížení bariéry proti vystavení ultrafialovému světlu, stejně jako zvýšenou citlivostí v důsledku přítomnosti podráždění kůže.[23]

Při léčbě leukémie editovat

K dalším významným vedlejším účinkům patří riziko trombózy, benigní intrakraniální hypertenze u dětí, vysoké hladiny lipidů (tj. hypercholesterolémie a/nebo hypertriglyceridémie) a poškození jater. Méně časté, však závažné, vedlejší účinky zahrnují:[17]

Typ Časté (nad 10 %) Méně časté (nad 1 %)
obecné
dýchací soustava
  • infekce horních cest (63 %)
  • dušnost (60 %)
  • pleurální výpotek (20 %)
  • zápal plic (14 %)
  • chraptivost (14 %)
  • sípání při výdechu (14 %)
  • otok plic (3 %)
  • infekce dolních cest (9 %)
  • plicní infiltrace (6 %)
trávicí soustava
  • krvácení (34 %)
  • bolesti břicha (31 %)
  • průjem (23 %)
  • zácpa (17 %)
  • dyspepsie (14 %)
  • oteklé břicho (11 %)
srdeční soustava
  • srdeční selhání (6 %)
  • myokardiální infekce (3 %)
  • srdeční zástava (3 %)
nervová soustava
vylučovací soustava

Reference editovat

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tretinoin na anglické Wikipedii.

  1. ↑ tretinoin (all-trans-retinová kyselina). Velký lékařský slovník On-Line [online]. [cit. 2023-12-20]. Dostupné online. 
  2. ↑ Resistance to Targeted Therapies Against Adult Brain Cancers - Google Books. web.archive.org [online]. 2017-11-05 [cit. 2023-12-22]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2022-10-14. 
  3. ↑ a b c British national formulary : BNF 69. 69. vyd. [s.l.]: British Medical Association, 2015. Dostupné online. ISBN 978-0-85711-156-2. S. 627, 821–822. 
  4. ↑ a b c d Tretinoin Monograph for Professionals - Drugs.com. web.archive.org [online]. 2016-11-30 [cit. 2023-12-22]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2016-11-30. 
  5. ↑ Retinoids, topical - American Osteopathic College of Dermatology (AOCD). www.aocd.org [online]. [cit. 2023-12-22]. Dostupné online. 
  6. ↑ [s.l.]: [s.n.] Dostupné online. ISBN 978-3-319-46505-0. 
  7. ↑ FISCHER; GANELLIN. Analogue-based Drug Discovery. [s.l.]: John Wiley & Sons, 2006. Dostupné online. ISBN 978-3-527-60749-5. S. 476. 
  8. ↑ Tretinoin topical Monograph for Professionals - Drugs.com. web.archive.org [online]. 2016-05-16 [cit. 2023-12-22]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2016-05-16. 
  9. ↑ The Top 300 of 2020. clincalc.com [online]. [cit. 2023-12-22]. Dostupné online. 
  10. ↑ Tretinoin - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database. clincalc.com [online]. [cit. 2023-12-22]. Dostupné online. 
  11. ↑ a b DailyMed - TRETINOIN CREAM- tretinoin cream. dailymed.nlm.nih.gov [online]. [cit. 2023-12-22]. Dostupné online. 
  12. ↑ LEYDEN, James J.; SHALITA, Alan; THIBOUTOT, Diane. Topical retinoids in inflammatory acne: A retrospective, investigator-blinded, vehicle-controlled, photographic assessment. Clinical Therapeutics. 2005-02, roč. 27, čís. 2, s. 216–224. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. DOI 10.1016/j.clinthera.2005.02.009. (anglicky) 
  13. ↑ WEBSTER, Guy; CARGILL, D. Innes; QUIRING, John. A combined analysis of 2 randomized clinical studies of tretinoin gel 0.05% for the treatment of acne. Cutis. 2009-03, roč. 83, čís. 3, s. 146–154. PMID: 19363908. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. ISSN 0011-4162. PMID 19363908. 
  14. ↑ GOLLNICK, Harald; CUNLIFFE, William; BERSON, Diane. Management of Acne. Journal of the American Academy of Dermatology. 2003-07, roč. 49, čís. 1, s. S1–S37. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. DOI 10.1067/mjd.2003.618. (anglicky) 
  15. ↑ KANG, S.; VOORHEES, JJ. Fitzpatrick's Dermatology in General Medicine. 7. vyd. New York: [s.n.], 2008. Kapitola Topical retinoids., s. 2106. 
  16. ↑ LEYDEN, James; STEIN-GOLD, Linda; WEISS, Jonathan. Why Topical Retinoids Are Mainstay of Therapy for Acne. Dermatology and Therapy. 2017-09, roč. 7, čís. 3, s. 293–304. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. ISSN 2193-8210. DOI 10.1007/s13555-017-0185-2. PMID 28585191. (anglicky) 
  17. ↑ a b DailyMed - TRETINOIN capsule. dailymed.nlm.nih.gov [online]. [cit. 2023-12-22]. Dostupné online. 
  18. ↑ HUANG, Me; YE, Yc; CHEN, Sr. Use of all-trans retinoic acid in the treatment of acute promyelocytic leukemia. Blood. 1988-08-01, roč. 72, čís. 2, s. 567–572. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. ISSN 0006-4971. DOI 10.1182/blood.V72.2.567.567. (anglicky) 
  19. ↑ CASTAIGNE, S; CHOMIENNE, C; DANIEL, Mt. All-trans retinoic acid as a differentiation therapy for acute promyelocytic leukemia. I. Clinical results [see comments]. Blood. 1990-11-01, roč. 76, čís. 9, s. 1704–1709. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. ISSN 0006-4971. DOI 10.1182/blood.V76.9.1704.1704. (anglicky) 
  20. ↑ KÜLEY-BAGHERI, Yasemin; KREUZER, Karl-Anton; MONSEF, Ina. Effects of all-trans retinoic acid (ATRA) in addition to chemotherapy for adults with acute myeloid leukaemia (AML) (non-acute promyelocytic leukaemia (non-APL)). Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018-08-06, roč. 2018, čís. 8. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. DOI 10.1002/14651858.CD011960.pub2. PMID 30080246. (anglicky) 
  21. ↑ HAN, Anne; CHIEN, Anna L.; KANG, Sewon. Photoaging. Dermatologic Clinics. 2014-07, roč. 32, čís. 3, s. 291–299. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. DOI 10.1016/j.det.2014.03.015. (anglicky) 
  22. ↑ KANG, Sewon; BERGFELD, Wilma; GOTTLIEB, Alice B. Long-Term Efficacy and Safety of Tretinoin Emollient Cream 0.05% in the Treatment of Photodamaged Facial Skin: A Two-Year, Randomized, Placebo-Controlled Trial. American Journal of Clinical Dermatology. 2005, roč. 6, čís. 4, s. 245–253. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. ISSN 1175-0561. DOI 10.2165/00128071-200506040-00005. (anglicky) 
  23. ↑ ZAENGLEIN, Andrea L. Topical Retinoids in the Treatment of Acne Vulgaris. Seminars in Cutaneous Medicine and Surgery. 2008-09, roč. 27, čís. 3, s. 177–182. Dostupné online [cit. 2023-12-22]. DOI 10.1016/j.sder.2008.06.001. (anglicky) 

Externí odkazy editovat

Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Tretinoin&oldid=23634709“