Artemisinin
Artemisinin je přírodní extrakt z pelyňku druhu Artemisia annua. Chemicky patří mezi seskviterpenické laktony a používá se jako lék proti malárii. Antimalarický účinek artemisininu objevila čínská farmakoložka Tchu Jou-jou v 70. letech 20. století, za což dostala v roce 2015 Nobelovu cenu. V současnosti se artemisinin produkuje pomocí geneticky modifikovaných kvasinek a existuje celá řada polosyntetických derivátů (artemether, artesunát, dihydroartemisinin, atd.).
| Artemisinin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Artemisinin |
| Název podle IUPAC | (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-oktahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-on |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 63968-64-9 |
| Klasifikace ATC | P01BE01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL77 a CHEMBL269671 |
| ChemSpider ID | 62060 |
| PubChem | 68827 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C15H22O5 |
| SMILES | O=C1OC2OC3(OOC24C(CCC(C)C4CC3)C1C)C |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| Molární hmotnost | 282,332 g/mol |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Použití editovat
Artemisinin je účinný prokazatelně proti Plasmodium falciparum, jakož i dalším druhům plasmodií. Světová zdravotnická organizace doporučuje v léčbě malárie použití artemisininu v kombinaci s jinou chemickou látkou jako je například meflochin a lumefantrin atd., aby se předcházelo vzniku rezistence proti artemisininům.[1] Vzhledem k jejich rychlému metabolismu v těle artemisininy nepůsobí preventivně, nýbrž pouze terapeuticky.
Artemisininy a další použití editovat
Poslední výzkumy naznačují, že deriváty artemisininu mohou působit i proti motolicím Schistosoma, Clonorchis, Opisthorchis, Fasciola hepatica, parazitickým prvokům Toxoplasma gondii, Trypanosoma a také plísním. Rovněž se studuje i možný účinek artemisininů a jeho derivátů proti nádorům či protizánětlivé působení.[2]
Reference editovat
- ↑ CUI, L.; MHARAKURWA, S.; NDIAYE, D., et al. Antimalarial Drug Resistance: Literature Review and Activities and Findings of the ICEMR Network. Am J Trop Med Hyg. 2015, roč. 93, čís. 3 Suppl, s. 57–68. Dostupné online. ISSN 1476-1645.
- ↑ HO, W. E.; PEH, H. Y.; CHAN, T. K., et al. Artemisinins: pharmacological actions beyond anti-malarial. Pharmacol Ther. 2014, roč. 142, čís. 1, s. 126–39. Dostupné online. ISSN 1879-016X.
Externí odkazy editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Artemisinin na Wikimedia Commons
