Chlorpromazin

chemická sloučenina

Chlorpromazin (INN) je typické antipsychotikum. Patří do třídy fenothiazinů, podtřídy fenothiazinů s alifatickým postranním řetězcem. Byl poprvé syntetizován 11. prosince 1950. Byla to první látka, vyvinutá a používaná od roku 1954[2] jako antipsychotikum a stala se prototypem pro celou třídu fenothiazinových neuroleptik, později byly vyvinuty další fenothiaziny také s antihistaminovým, antiemetickým, ještě později i antiarytmickým účinkem. Zavedení chlorpromazinu do léčby psychiatrických onemocnění znamenalo průlom v terapii, vytvořil předpoklady k deinstitucionalizaci psychoterapie.

Chlorpromazin
Schéma chemické struktury
Název (INN)chlorpromazin
Název podle IUPAC3-(2-chlor-10H-fenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amin
Další názvyThorazine, Largactil
Kódy
Číslo CAS50-53-3 (volná báze)
69-09-0 (hydrochlorid)
Klasifikace ATCN05AA01
ChEMBL IDCHEMBL71
ChemSpider ID2625
PubChem2726
Chemie
Sumární vzorecC17H19ClN2S
SMILESCN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChIInChI=1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3
Molární hmotnost318,86 g/mol (volná báze)
355,33 g/mol (hydrochlorid)
Farmakologie
Indikacezvládání motorického a psychického neklidu, schizofrenie, těžké poruchy chování, zvládání projevů manické fáze bipolární afektivní poruchy, zvládání excitace nebo zvracení, podpůrná medikace při léčbě bolestí různého původu, akutní intermitentní porfyrie, adjuvans u tetanu, premedikace v chirurgii, prevence pooperačního traumatického šoku[1]
Kontraindikaceléčba inhibitory MAO, komatózní stavy v důsledku předávkování látkami tlumícími CNS, poškození jater, cholestáza, glaukom s úzkým úhlem, kardiovaskulární choroby, oběhová nedostatečnost, tachykardie, feochromocytom, Parkinsonova nemoc, hematologické choroby, kojení
Rizika v těhotenstvídéletrvající ikterus novorozence, extrapyramidové symptomy, hyperreflexie nebo hyporeflexie
Cesty podáníp.o., i.m.
Biodostupnostorálně: 30 až 50 % (individuálně 10–70 %)
Metabolismusjaterní, hlavně pomocí CYP2D6
Vylučovánížlučí a ledvinami (metabolity; v nezměněné podobě jen nepatrně)
Biologický poločas16–30 hod.
Další informace
Registrace v ČRano (1 přípravek ve 2 formách)
Dostupnost v ČRna lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Chlorpromazin působí na řadu receptorů v centrálním nervovém systému. Jeho antidopaminergický účinek může, zejména po delším podávání, vyvolat extrapyramidální symptomy (pseudoparkinsonismus) jako akathisie (neposednost), (typicky jako bezúčelná nutkavá neustálá chůze drobnými šouravými krůčky), dystonie, tardivní dyskinesie (neustálý pomalý třes s velkým rozkyvem), který může být i jako trvalý následek léčby.[3] V poslední době je chlorpromazin nahrazován jinými neuroleptiky, obvykle lépe tolerovanými, a jeho užití je omezováno na menší okruh indikací. Intravenózní injekce je velmi dráždivá a proto se používá jen ve výjimečných případech (premedikace před chirurgickým zákrokem, tetanus, těžká škytavka a podobně).[4]

ReferenceEditovat

  1. http://www.farmaceutika.info/ucinna-latka/Chlorpromazin/
  2. Archivovaná kopie. www.chemgeneration.com [online]. [cit. 2011-10-21]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2016-03-06. 
  3. Diaz, Jaime (1997). How drugs influence behavior: a neuro behavioral approach. Englewood Cliffs, N.J: Prentice Hall. p. 285. ISBN 978-0-02-328764-0
  4. "Chlorpromazine – Thorazine Dilution Guidelines". GlobalRPh Inc.

Externí odkazyEditovat