Makrolidy: Porovnání verzí

Makrolidy se obecně řadí typem svého účinku mezi inhibitory [[proteosyntéza|proteosyntézy]]. Jejich zásah je dán narušením procesů [[translace]], která probíhá v [[ribozom]]ální podjednotce 50S tím, že se makrolid reverzibilně naváže na tzv. P místo (P = peptidylové), čímž zabrání zahájení tvorby [[translace#elongace|elongace]] primární struktury bílkoviny. V místě P ribozomu totiž dochází k setkání tRNA, která nese [[aminokyselina|aminokyselinu]] [[methionin]] s příslušným [[kodon]]em (AUG) pro methionin, kterým vždy prvotní vyráběná bílkovina začína. Navíc makrolidy zabraňují skládání (zapojování) jednotlivých aminokyselin do výsledného peptidu, protože ovlivňují funkci ribozomálního enzymu ([[ribozym]]u) nazvaného [[peptidyltransferáza]], což je stejné jako u [[chloramfenikol]]u. Na rozdíl od makrolidů, ale chloramfenikoly nevykazují sterický (prostorově-vazebný) efekt na zmiňované P-místo.<ref name="pharmamotion">[http://pharmamotion.com.ar/protein-synthesis-inhibitors-macrolides-mechanism-of-action-animation-classification-of-agents/ Protein synthesis inhibitors: macrolides mechanism of action animation. Classification of agents] Pharmamotion. Author: Gary Kaiser. The Community College of Baltimore County. Retrieved on July 31, 2009</ref>. Další možný mechanismus makrolidů může spočívat v předčasném odloučení peptidyl-tRNA z ribozomu<ref name="macmac2">Tenson, T.; Lovmar, M.; Ehrenberg, M. (2003). "The Mechanism of Action of Macrolides, Lincosamides and Streptogramin B Reveals the Nascent Peptide Exit Path in the Ribosome". ''Journal of Molecular Biology'' '''330''' (5): 1005–1014. doi:10.1016/S0022-2836(03)00662-4. PMID 12860123.</ref>.