Mitragynin: Porovnání verzí

Smazaný obsah Přidaný obsah
→‎Antinocicepce: formulace, zdroj strop. efektu
Řádek 13:
Extrakty obsahující mitragynin obsahující kratom s jejich doprovodnou sadou [[Alkaloidy|alkaloidů]] a dalších přírodních produktů byly používány pro jejich vnímané vlastnosti ke zmírnění bolesti (tj. antinocicepce) po dobu alespoň jednoho století. V jihovýchodní Asii je konzumace mitragyninu z preparátů krátkých listů z celého listu běžná u dělníků, kteří uvádějí, že využívají mírného stimulantu a krátkého střeva pro zkrácení vytrvalosti a zmírnění bolesti při práci. V jedné{{které?}} laboratorní studii na krysím modelu v roce 2016 extrakty obsahující kratka obsahující alkaloidy prokázaly indukci naloxonem reverzibilních antinociceptivních účinků v testech na plotně a švihnutí ocasem na úroveň srovnatelnou s [[oxykodon]]em .  
 
Síla orálně podaného mytragyninumitragyninu je asi třetinová oproti [[Morfin|morfiu]], tzn. že prahové účinky se objevují po konzumaci asi 15&nbsp;mg a středně silnou bolest tlumí kolem 60&nbsp;mg mytragyninumitragyninu (u 70&nbsp;kg muže). Vedlejší účinky mohou zahrnovat snížený tlak, nevolnost a vysychání sliznic ("sucho v ústech").<ref>http://uthscsa.edu/artt/AddictionJC/7-hydroxymitragynineantinociception.pdf</ref> Oproti morfiu výrazně nesnižuje objem/frekvenci dýchání a nevzniká na něj tak rychle tolerance (i přesto existuje riziko předávkování). Nevýhodou je, že jim nelze potlačit silnou bolest (tj. nevyrovná se silným dávkám morfia). Pravděpodobně proto, že skutečným aktivním metabolitem je 7-hydroxymitragynin, jehož produkce je limitována metabolismem těla (podobný stropový efekt limitující sílu potlačení bolesti je i u kodeinu).<ref>{{Citace periodika
| příjmení = Spetea
| jméno = Mariana