Hydromorfon
Hydromorfon (dihydromorfinon, systematický název 4,5-epoxy-3-hydroxy-17-methylmorfinan-6-on) je jeden z nejstarších a nejúčinnějších opioidů. Byl syntetizovaný z morfinu roku 1924.[3] Jeho hlavní výhodou oproti morfinu je jeho vyšší rozpustnost, rychlejší nástup účinku, silnější účinek a slabší vedlejší účinky, též menší tendence k zneužívání v porovnání s morfinem a diamorfinem.
| Hydromorfon | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Hydromorphone |
| Název podle IUPAC | 4,5α-epoxy-3-hydroxy-17-methylmorfinan-6-on |
| Další názvy | dihydromorfinon, Palladone, Dilaudid |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 466-99-9 |
| Klasifikace ATC | N02AA03 |
| ChEMBL ID | CHEMBL398707 |
| ChemSpider ID | 4447624 |
| PubChem | 5284570 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C17H19NO3 |
| SMILES | CN1CCC23C4C1CC5=C2C(=C(C=C5)O)OC3C(=O)CC4 |
| InChI | InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2,4,10-11,16,19H,3,5-8H2,1H3/t10-,11+,16-,17-/m0/s1 |
| Molární hmotnost | 321,8 g/mol |
| Teplota tání | 305–315 °C (rozkládá se) |
| Rozpustnost ve vodě | 333 g/l (hydrochlorid, 25 °C) |
| Disociační konstanta | 8,1 (25 °C) |
| Farmakologie | |
| Indikace | bolest, kašel a zneužívání návykových látek |
| Biodostupnost | orálně 30–35 %, intranasálně 52–58 %[1] |
| Vazba na proteiny | 20 % |
| Metabolismus | játra |
| Vylučování | ledvinami |
| Biologický poločas | 2–3 hodiny[2] |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Použití editovat
Hydromorfon je striktně kontrolovaná látka na předpis, ale předepisuje se (ve formě hydromorfon hydrochloridu) v krajních případech jako lék na bolest. Dříve se podával i injekčně v průběhu a po operaci, dnes byl nahrazen fentanylem. Hydromorfon se jako lék proti bolesti podává skutečně v případech, kdy už pacient neodpovídá na jiné opiáty (jako je morfin), a kdy je bolest velmi intenzívní (vážná zranění při dopravních nehodách, komplikované chirurgické operace, vzácně i velmi intenzívní bolest zad, je-li prokázána na MRI).[4]
Hydromorfon je zneužíván narkomany jako omamná látka především od 60.–70. let 20. století, s vlnou drogového experimentování v západních zemích. Pilulky a tabletky hydromorfonu se dodnes dostávají na černý trh krádežemi či zneužitím předepsaných léků. Uživatelé zpravidla drtí pilulky a prášek polykají.[4]
Účinky editovat
Opiáty obecně jsou látky, které fungují jako vazebné molekuly na receptorech pro enkefaliny a endorfiny. To jsou samy o sobě přirozeně se vyskytující mozkové neuropřenašeče, které umožňují vnímání štěstí a příjemných pocitů. Po podání hydromorfonu (orálně) pacient za 35 minut cítí úlevu od bolesti a účinky trvají několik hodin. U pacientů zpravidla vyvolávají euforii, typickou pro zneužívání. K běžným vedlejším účinkům užívání patří ospalost, malátnost, pomalejší dech a zácpa.[4]
Narkomani užívají hydromorfon pro příjemné euforické stavy. Účinky drogy se projevují téměř po celém těle: dochází k uvolnění svalů, zpomalení řeči, poklesnutí víček, někdy k samovolnému pokyvování hlavou. Může být obtížné chodit, zornice se stáhnou a nejsou schopné reagovat na světlo. Vzniká i nevolnost, ale ne v takové míře, jako u morfia a heroinu. Po odeznění příjemných pocitů spojených s drogovým opojením přichází úzkostný stav, ve kterém roste touha po další dávce. S dalšími dávkami postupně příjemné pocity odeznívají a tělo opiát potřebuje proto, aby se necítilo mizerně. K vážným rizikům užívání patří zástava dechu, jako protijed je možné podat naloxon. Závislost je u narkomanů velmi silná a odvykací kúry jsou velmi krušné.[4]
Reference editovat
- ↑ CODA, B. A.; RUDY, A. C.; ARCHER, S. M., et al. Pharmacokinetics and bioavailability of single-dose intranasal hydromorphone hydrochloride in healthy volunteers. Anesth Analg.. 2003, roč. 97, čís. 1, s. 117–23, table of contents. Dostupné online. ISSN 0003-2999.
- ↑ VALLNER, J. J.; STEWART, J. T.; KOTZAN, J. A., et al. Pharmacokinetics and bioavailability of hydromorphone following intravenous and oral administration to human subjects. J Clin Pharmacol.. 1981, roč. 21, čís. 4, s. 152–6. Dostupné online. ISSN 0091-2700.
- ↑ FELDEN, L.; WALTER, C.; HARDER, S., et al. Comparative clinical effects of hydromorphone and morphine: a meta-analysis. Br J Anaesth.. 2011, roč. 107, čís. 3, s. 319–28. Dostupné online. ISSN 1471-6771.
- ↑ a b c d BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.]: Thomson-Gale, 2006. Dostupné online. ISBN 1-4144-0444-1.
Externí odkazy editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Hydromorfon na Wikimedia Commons
