Ivermektin: Porovnání verzí

'''Ivermektin''', někdy nazývaný také '''invermektin''', je širokospektrální [[antiparazitika|antiparazitikum]] používané v humánní i veterinární medicíně proti parazitickým [[hlístice|hlísticím]] a některým [[Parazitismus#Formy parazitismu|ektoparazitům]] jako jsou [[vši]], [[Střečkovití|střečci]] činebo [[Zákožkovití|zákožky]]. Z chemického hlediska patří mezi [[makrocyklické laktony]]. V humánní medicíně je ivermektin lékem volby proti [[Elefantiáza|elefantiáze]], [[Onchocerkóza|říční slepotě]] a řadě gastrointestinálních parazitóz. Jedná se o jeden z nejpoužívanějších [[Antiparazitika|antiparazitárních přípravků]] pro masný skot a ovce. VZa humánníobjev medicíněivermektinu jebyla ivermektinv lékemroce volby2015 protiudělena [[Elefantiáza|elefantiáze]],Nobelova [[Onchocerkóza|říčnícena slepotě]]za afyziologii řaděnebo gastrointestinálníchlékařství]]. parazitóz.

V roce 1970 [[Japonsko|japonský]] mikrobiologvědec [[Satoši Ómura|Satoshi Ómura]] izoloval a kultivoval nový druh bakterie (později pojmenovaný jako ''[[Streptomyces avermitilis]]'') ze vzorků půdy odebraných z lesa poblíž golfového hřiště v Kawaně na jihovýchodním pobřeží ostrova [[Honšú]]. Tehdy neznámý vzorek [[Grampozitivní bakterie|gram-pozitivních bakterií]] (označen jako vzorek NRRL-8165) odeslal irskému vědci [[William C. Campbell|Williamu C. Campbellovi]], jenž pracoval ve společnosti Merck & Co. v USA. Campbell si nejprve povšiml, že směsný extrakt z těchto vzorků vykazoval antiparazitární účinek vůči myším hlísticím ''[[Heligomosoides polygyrus]]''. Skupina přírodních látek pocházejících z těchto bakterií byla pojmenována jako avermektiny. William Campbell s kolegy poté z původního extraktu izolovali 4 složky označované jako avermektin A1, A2, B1, a B2, přičemž avermektin B1 vykazoval v testech nejvyšší antiparazitární aktivitu. Chemickou modifikací avermectinu B1 byla vytvořena látka ivermektin, jež měla antiparazitání účinek proti hlísticím, hmyzu a roztočům. V roce 1978 Campbell testoval tuto látku s úspěchem na koních jako léčebný prostředek proti filárii ''[[Onchocerca cervicalis]]''. Protože si uvědomoval, že tento parazit je příbuzný původci onchocerciázy ([[Onchocerkóza|říční slepoty]]), začala firma Merck & Co. na jeho podnět zkoumat možnost použití ivermektinu i v humánní medicíně. Firma Merck & Co. ivermektin patentovala a v roce 1981 byl poprvé uveden na trh ivermektin pro zvířata. Během několika let se stal ivermektin jedním z nejpoužívanějších antiparazitik pro zvířata vůbec.<ref name=":3" /> V roce 1987 byl ivermektin schválen pro použití u lidí. O rok později firma Merck & Co. Inc začala distribuovat zdarma ivermektin (s původním označením Mectizan) do Afriky pro léčbu říční slepoty v postižených oblastech.<ref name=":2" />

VVědci [[William C. Campbell]] a&nbsp;[[Satoši Ómura]] byli v roce 2015 byli za objev ivermektinu oceněni [[Seznam nositelů Nobelovy ceny za fyziologii nebo lékařství|Nobelovou cenou za fyziologii a&nbsp;lékařství]] irský biochemik [[William C.<ref>{{Citace Campbell]]elektronického a&nbsp;japonský biochemik [[Satoši Ómura]].periodika

Australští vědci zjistili, že ivermektin efektivně blokuje také SARS-CoV-2 v kultuře buněk Vero/hSLAM ''in vitro''. U infikovaných buněk, ke kterým byl přidán ivermektin, se během 48 hodin snížil titr viru v [[Supernatant|supernatantu]] až o 99,98 %.<ref>[https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166354220302011#bbib21 Caly L et al., The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro, Antiviral Research, 3.4.2020, in press]</ref> Výrobce humánního léčiva, firmaspolečnost Merck, vydalvydala dne 4. února 2021 na svém webu prohlášení, ve kterém upozorňuje, že dosud chybí preklinická a klinická data o terapeutickém účinku ivermektinu u pacientů s [[covid-19]], stejně tak nejsou údaje o jeho bezpečnosti nad rámec jeho indikačního užití.<ref>{{Citace elektronické monografie

Koncem roku 2020 skupina FLCCC Alliance shromáždila data o účincích ivermektinu při léčbě pacentů s covid-19, která shromáždila v průběhu roku 2020 v řadě států v Jižní Americe, Asii (Uttar Pradesh, BangladešBangladéš, Irák) i některých dalších zemích (Egypt, Makedonie). Z těchto předběžně zveřejněných dat vyplývá, že ivermektin má antivirové a protizánětlivé účinky, snižuje mortalitu pacientů i závažnost onemocnění a lzedalo hoby užítse jej využít i profylakticky.<ref>[https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fphar.2021.643369/abstract, Pierre Kory et al., Review of the Emerging Evidence Demonstrating the Efficacy of Ivermectin in the Prophylaxis and Treatment of COVID-19, Front. Pharmacol., doi: 10.3389/fphar.2021.643369]</ref> K užití ivermektinu při léčbě covid-19 cituje NIH řadu odborných statí a podporuje další klinické testování. Zároveň však dokládá, že řada klinických studií má své omezení a to z důvodu odlišného designu, nízkého počtu sledovaných pacientů, nebo faktu, že některé studie nebyly dvojitě zaslepené.<ref>[https://www.covid19treatmentguidelines.nih.gov/antiviral-therapy/ivermectin/ NIH Treatment guidlines: Ivermectin, 11.2.2021]</ref> [[Úřad pro kontrolu potravin a léčiv|FDA]] vydala varování před preventivním používáním ivermerktinu v souvislosti s covid-19 a dále varovala před používáním zvířecích preparátů pro lidi.<ref>{{Citace periodika

}}</ref> FDA-schválená maximální dávka pro člověka je 200 µg/kg a den. Ve studii se 62 pacienty byla 10-násobná denní dávka dobře tolerována bez známek [[Neurotoxin|neurotoxicity]]. Ivermektin podaný s jídlem dosahuje vyšších koncentrací sv krevní plasmě z důvodu lepší rozpustnosti v tucích.<ref>{{Citace periodika

U myší, potkanů a králíků byl pozorován [[Teratogen|teratogenní efekt]]. U psů nebyl teratogenní efekt potvrzen. Nebyl rovněž nikdy prokázán [[Mutagen|mutagenní účinek]] či [[Karcinogen|karcinogenní účinek]].<ref name=":5" /><ref name=":4" />

}}</ref> Ve srovnání s problémem rezistence u ovcí a koní je výskyt rezistence vůči ivermektinu u lidských parazitů relativně malý. Nicméně existují již důkazy o jeho nižší účinnosti v terapii [[Onchocerkóza|onchocerkózy]] v několika zemích Afriky.<ref>{{Citace periodika