Pentylentetrazol: Porovnání verzí

Pentylentetrazol, zvaný též metrazol, pentetrazol, pentamethylentetrazol, nebo zkratkou PTZ je [[Heterocyklické sloučeniny|heterocyklická]] [[Organická sloučenina|organická]] [[Chemie|chemická]] látka používaná jako [[léčivo]] [[Stimulans|stimulující]] dýchání a cirkulaci krve. Jak objevil v roce [[1934]] [[Ladislas J. Meduna]], maďarský neurolog žijící v USA, způsobuje tato látka ve vysokých dávkách [[Křeč|křeče]] a [[Epileptický záchvat|záchvaty]] podobné [[Epilepsie|epileptickým]] i u osob bez předešlé historie takových záchvatů a netrpících tudíž epilepsií (padoucnicí), jedná se tedy o tzv. [[konvulzivum]] - látku způsobující konvulze - křeče. Konvulzivní vlastnosti metrazolu bylo dříve využíváno k tzv. [[Konvulzivní terapie|konvulzivní terapii]] psychických onemocnění, především byla terapie metrazolem účinná pro onemocnění [[Deprese|depresivního]] charakteru. Tato terapie byla účinná a rychle odstraňovala příznaky, zejména právě depresivních onemocnění. Bylo však těžké a mnohdy nemožné předejít po podání konvulzivní dávky dlouhotrvajícím a nekontrolovatelným křečím a záchvatům, a tak byla konvulzivní terapie metrazolem opuštěna a nahrazena terapií [[Elektrokonvulzivní terapie|elektrokonvulzivní]], při které záchvaty trvají kratší dobu, jsou kontrolovatelnější a mají stejně hodnotný terapeutický účinek, navíc s širším spektrem účinnosti - též se užívá k terapii manických a psychotických příznaků.

Pentylentetrazol je [[Ligand (biochemie)|ligandem]] [[GABAA receptor|GABA_A - receptorů]], tedy receptorů pro [[neurotransmiter]] [[Kyselina gama-aminomáselná|kyselinu gamma aminomáselnou]] s rychlou responsí. GABA je nejabundantnější inhibitorní neuropřenašeč [[Mozek|mozku]]. Mnoho látek, které se vážou na tento receptor jsou účinná [[Antikonvulzivum|antikonvulziva]], [[Sedativum|sedativa]], niolytika[[Anxiolytikum|anxiolytika]], [[Hypnotikum|hypnotika]] a [[Depresans|látky tlumící aktivitu CNS]], čímž tlumí také dýchání a srdeční činnost. Jedná se především o látky ze skupiny [[Benzodiazepiny|benzodiazepinů]], [[Barbiturát|barbiturátů]] a o psychoaktivní [[alkoholy]], jako je především [[Ethanol|ethylalkohol]], nejpodstatnější [[Psychoaktivní droga|psychoaktivní]] složka [[Alkoholický nápoj|alkoholických nápojů]], které působí jako přímí či nepřímí agonsté[[Agonista (rozcestník)|agonisté]] tohoto receptoru a zvyšují tedy účinek GABA. Pentylentetrazol se váže na téže receptory, účinkuje však naopak jako [[antagonista]]. Antagonisté tohoto receptoru z pravidla ruší účinek GABA a jejích agonistů, vyvolávají tak zdánlivě opačné účinky (zdánlivě, protože receptory GABA nijak neovlivňují a namísto toho pouze zabraňují GABA a agonistům GABA navázat se na ně. Opačný účinek skutečný vyvolávají tzv. [[Ligand (biochemie)|inverzní agonisté]], jedná se o jiný mechanismus účinku.), tedy právě konvulze, [[úzkost]], záchvaty, [[Tachypnoe|tachypnoi]], [[Tachykardie|tachykardii]] a zvýšenou stimulaci [[Centrální nervová soustava|CNS]]. Tohoto účinku je dosaženo snížením aktivity GABAergních [[Interneuron|interneuronů]] majících inhibitorní účinek na [[Glutamát|glutamatergní]] [[Excitační postsynaptický potenciál|excitatorní]] neurony v mozkové [[Mozková kůra|kůře]], a tedy "odbržděním" excitatorní mozkové aktivity. Tím dochází k hyperexcitabilitě zvýšením influxu především [[Vápník|kalciových]] Ca²⁺ iontů do postsynaptických glutamatergních neuronů, což má za následek [[Depolarizace|depolarizaci]] jejich [[Axon|axonů]] a právě [[Hyperreflexie|hyperreflexii]] a tudíž křeče a záchvaty.