Nandrolon: Porovnání verzí

Odebráno 280 bajtů ,  před 1 rokem
m
oprava překladu
m (Robot: Přidání šablony Překlad)
m (oprava překladu)
 
=== Farmakodynamika ===
Nandrolon je agonista AR, biologického cíle [[Androgen|androgenů,]] např. [[testosteron]]<nowiki/>u a DHT. Na rozdíl od testosteronu a některých dalších AAS, nandrolon není potencován v androgenních tkáních, jako je [[Skalp|pokožka hlavy]], [[kůže]] a [[Předstojná žláza|prostata]], takže jsou sníženy škodlivé účinky v těchto tkáních. <ref name="pmid4021486"><div> <cite class="citation journal">Bergink EW, Janssen PS, Turpijn EW, van der Vies J (červen 1985). "Porovnání receptorových vazebných vlastností nandrolonu a testosteronu v podmínkách in vitro a in vivo". ''J. Steroid Biochem'' . '''22''' (6): 831-6. [[Digital object identifier|doi]] : [[doi:10.1016/0022-4731(85)90293-6|10.1016 / 0022-4731 (85) 90293-6]] . [[PubMed Identifier|PMID]] &nbsp; [//www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4021486 4021486] .</cite> <templatestyles src="Module:Citation/CS1/styles.css"></templatestyles></div></ref> Důvodem je metabolizace nandrolonu 5a-reduktázou na mnohem slabší AR ligand 5a-dihydronandrolon (DHN), který má sníženou [[Ligand (biochemie)|afinitu]] k androgennímu receptoru (AR) relativně k nandrolonu ''[[In vitro|in vitro,]]'' tak slabší AR agonistickou účinnost ''[[in vivo]]''. <ref name="pmid4021486" /> Nedostatek alkylace na 17α-uhlíku drasticky snižuje [[Hepatotoxicita|hepatotoxický]] potenciál nandrolonu. Estrogenní účinky vyplývající z reakce s aromatázou jsou také sníženy v důsledku snížené interakce enzymu, <ref name="brueggemeier2006">{{cite encyclopedia|author=Brueggemeier RW|title=Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine|editor=Meyers RA|date=September 16, 2006|encyclopedia=Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine|publisher=[[John Wiley & Sons]]|type=abstract|doi=10.1002/3527600906.mcb.200500066|chapter=Sex Hormones (Male): Analogs and Antagonists|isbn=978-3527600908}}</ref>, ale účinky, jako je gynekomastie a sníženého [[Libido|libida,]] se mohou vyskytnout vyšších dávkách.
Kromě agonistické aktivity AR, na rozdíl od mnoha jiných AAS, je nandrolon také silným progestogenem. <ref name="pmid16112947">{{cite journal|vauthors=Kuhl H|title=Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration|journal=Climacteric|volume=8 Suppl 1|issue=|pages=3–63|year=2005|pmid=16112947|doi=10.1080/13697130500148875|url=}}</ref> Váže se na progesteronový receptor s přibližně 22% afinitou na [[progesteron]]. <ref name="pmid16112947" /> Progestogenní aktivita nandrolonu slouží ke zvýšení jeho antigonadotropních účinků <ref name="pmid21682835">{{cite journal|vauthors=de Souza GL, Hallak J|title=Anabolic steroids and male infertility: a comprehensive review|journal=BJU Int.|volume=108|issue=11|pages=1860–5|year=2011|pmid=21682835|doi=10.1111/j.1464-410X.2011.10131.x|url=}}</ref> <ref name="Llewellyn2011">{{Citace monografie
| url = https://books.google.com/books?id=afKLA-6wW0oC&pg=PT402
| 110
|- class="sortbottom"
| colspan="9" style="width: 1px;" | '''Zkratky:''' rAR = [[Androgen receptor|receptor pro androgen]] [[Prostate|prostaty]] při 4 ° C. hAR = Intaktní lidský receptor androgenu [[Breast cancer|karcinomu prsu]] [[MCF-7]] při 37 ° C. '''Zdroje:''' <ref name="pmid4021486"><cite class="citation journal">Bergink EW, Janssen PS, Turpijn EW, van der Vies J (June 1985). "Comparison of the receptor binding properties of nandrolone and testosterone under in vitro and in vivo conditions". ''J. Steroid Biochem''. '''22''' (6): 831–6. [[Digital object identifier|doi]]:[[doi:10.1016/0022-4731(85)90293-6|10.1016/0022-4731(85)90293-6]]. [[PubMed Identifier|PMID]]&nbsp;[//www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4021486 4021486].</cite><templatestyles src="Module:Citation/CS1/styles.css"></templatestyles></ref> <ref name="pmid3865479"><cite class="citation journal">Bergink EW, Geelen JA, Turpijn EW (1985). "Metabolism and receptor binding of nandrolone and testosterone under in vitro and in vivo conditions". ''Acta Endocrinol Suppl (Copenh)''. '''271''': 31–7. [[Digital object identifier|doi]]:[[doi:10.1530/acta.0.109S0031|10.1530/acta.0.109S0031]]. [[PubMed Identifier|PMID]]&nbsp;[//www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3865479 3865479].</cite><templatestyles src="Module:Citation/CS1/styles.css"></templatestyles></ref>
|}
 
=== Farmakokinetika ===
Nandrolon má velmi nízkou [[Ligand (biochemie)|afinitu]] k globulinům vázajícím sexuální hormon v lidském séru (SHBG), tj. 5% u testosteronu a 1% u DHT. <ref name="pmid6539197">{{cite journal|vauthors=Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA|title=Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin|journal=Endocrinology|volume=114|issue=6|pages=2100–6|date=June 1984|pmid=6539197|doi=10.1210/endo-114-6-2100|url=}}</ref> Je [[Metabolismus|metabolizován]] mimo jiné [[Enzym|enzymem]] 5α-reduktázou. <ref name="pmid3865479"><div> <cite class="citation journal">Bergink EW, Geelen JA, Turpijn EW (1985). "Metabolismus a receptorová vazba nandrolonu a testosteronu v podmínkách in vitro a in vivo". ''Acta Endocrinol Suppl (Kodaň)'' . '''271''' : 31-7. [[Digital object identifier|dva]] : [[doi:10.1530/acta.0.109S0031|10.1530 / acta.0.109S0031]] . [[PubMed Identifier|PMID]] &nbsp; [//www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3865479 3865479] .</cite> <templatestyles src="Module:Citation/CS1/styles.css"></templatestyles></div></ref> Nandrolon je méně citlivý na metabolismus 5α-reduktázy a 17β-hydroxysteroid dehydrogenázy než testosteron. <ref name="pmid3865479" /> To vede k tomu, že se méně [[Biotransformace|transformuje]] v takzvaných "androgenních" [[Tkáň|tkáních,]] jako je [[kůže]], [[Vlasový folikul|vlasové folikuly]] a [[Předstojná žláza|prostatická žláza]], resp. V [[Ledvina|ledvinách]]. <ref name="pmid3865479" /> [[Metabolit|Metabolity]] nandrolonu zahrnují 5α-dihydronandrolon, 19-norandrosteron a 19-noretiocholanolon a tyto metabolity mohou být detekovány v [[Moč|moči]]. <ref name="Mottram2010">{{Citace monografie
| url = https://books.google.com/books?id=kmyNAgAAQBAJ&pg=PA63
| isbn = 978-1-135-25825-2