Sarin je ireverzibilní kompetitivní [[Inhibice|inhibitor]] enzymu [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]]. [[Organofosfáty|Organofosfát]] sarin se kovalentně váže na -OH skupinu postranního řetězce [[serin]]u v aktivním místě acetylcholinesterasy.<ref name="harper">MURRAY, R., GRANNER, D., MAYES, P., RODWELL, V. Harperova biochemie. 4. české vyd. Jinočany: Nakladatelství H+H 2002. 784 s.</ref> Při této reakci se uvolní [[fluoridovýfluorid]]ový anion, tato reakce je velmi termodynamicky favorizovaná a vede k silné vazbě produktu sarinu na bílkovinu. Vysoká favorizovanost této esterifikační reakce je obecným důvodem vysoké toxicity látek řady G a V. Inhibice acetylcholinesterázy má za následek sníženou schopnost těla [[hydrolýza|hydrolyzovat]] [[acetylcholin]] v synaptické štěrbině zpět na [[cholin]] a [[acetát]] (viz [[acetylcholin|syntéza acetylcholinu]]). Tudíž dlouhá expozice acetylcholinu na receptory cholinergních synapsí brání opětné repolarizaci neuronu, a tím dalšímu vedení vzruchu. Cholinergní receptory jsou dvojího druhu: nikotinové vyskytující se v nervosvalových ploténkách a sympatických gangliích a muskarinové nacházející se v mozkových buňkách a periferním nervstvu.<ref name="ledvina">LEDVINA, M., STOKLASOVÁ, A., CERMAN, J. Biochemie pro studující medicíny. 1. vyd. Praha: Nakladatelství Karolinum 2004. 471-473 s.</ref> Z lokalizace těchto receptorů vyplývají následné příznaky otravy (viz níže).
