Sarin: Porovnání verzí

Sarin je ireverzibilní kompetitivní [[Inhibice|inhibitor]] [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]]. [[Organofosfáty|Organofosfát]] sarin se kovalentně váže na -OH skupinu postranního řetězce [[serin]]u v aktivním místě acetylcholinesterasy <ref name="harper">MURRAY, R., GRANNER, D., MAYES, P., RODWELL, V. Harperova biochemie. 4. české vyd. Jinočany: Nakladatelství H+H 2002. 784 s.</ref>. Inhibice tohoto enzymu má za následek sníženou schopnost těla [[hydrolýza|hydrolyzovat]] [[acetylcholin]] v synaptické štěrbině zpět na [[cholin]] a [[acetát]] (viz [[acetylcholin|Syntézasyntéza acetylcholinu]]). Tudíž dlouhá expozice acetylcholinu na receptory cholinergních synapsí brání opětné repolarizaci neuronu, a tím dalšímu vedení vzruchu. Cholinergní receptory jsou dvojího druhu: nikotinové vyskytující se v nervosvalových ploténkách a sympatických gangliích a muskarinové nacházející se v mozkových buňkách a periferním nervstvu <ref name="ledvina">LEDVINA, M., STOKLASOVÁ, A., CERMAN, J. Biochemie pro studující medicíny. 1. vyd. Praha: Nakladatelství Karolinum 2004. 471-473 s.</ref>. Z lokalizace těchto receptorů vyplývají následné příznaky otravy (viz níže).

Otrava sarinem se léčí [[Intravenózní aplikace|intravenózní aplikací]] [[Alkaloidy|alkaloidů]] [[atropin]]u, [[fysostigmin]]u a reaktivátory cholinesterázy. Atropin působí jako blokátor cholinergního receptoru, tím kompenzuje přebytek acetylcholinu na synapsích. Fysostigmin je přirozený inhibitor cholinesterázy, takže jeho podání je zdánlivě nelogické. Jeho efekt je však dvojí. Jednak chrání cholinesterázu před poškozením sarinem. A jednak umožní lépe snášet velkou dávku atropinu; tyto léky mají totiž protichůdné účinky. Dalším lékem jsou regenerátory cholinesterázy, které dokáží vyvázat sarin z vazby na enzym. Dostupné jsou trimedoxim, obidoxim a asoxim (v současnosti ve výbavě Armády ČR a Integrovaného záchranného systému v antidotu ANTIVA)<ref>SUKL, vyhledávání: databáze léků: [http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0154835&tab=info SUKL: det. reg.: "ANTIVA"]</ref>. Léčba reaktivátorem se musí provést co nejdřív, protože vazba "stárne".