Otevřít hlavní menu

Změny

Odebráno 24 bajtů ,  před 3 lety
m
obrázek standardně; kosmetické úpravy
| název IUPAC= Ethyl 1-methyl-4-fenylpiperidin-4-karboxylát
| další názvy= Meperidin, pethidin, Demerol
| obrázek = [[File:Pethidine.svg|200px]]
| číslo CAS= 57-42-1
| klasifikace ATC = N02AB02
| sumární vzorec = C<sub>15</sub>H<sub>21</sub>NO<sub>2</sub>
| molární hmotnost = 247,33&nbsp;g/mol
| hustota =
| teplota tání =
| rozpustnost ve vodě =
| pKa=8,59
| biodostupnost = 50–60&nbsp; %
| metabolismus = [[játra]]
| vylučování =
| biologický poločas = 3 až 5&nbsp;h
}}
== Účinky ==
 
Meperidin je tzv. [[agonista]] (aktivační vazebný partner) [[kappa-opiátý receptor|kappa-opiátového receptoru]], přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než [[morfium]]. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci [[synapse|synaptického přenosu]]. V řadě případů blokuje uvolňování [[neurotransmiter|neuropřenašečneuropřenašečů]]ů, díky nimž cítíme bolest ([[substance P]], [[kyselina gama-aminomáselná|GABA]], [[dopamin]], [[acetylcholin]], [[noradrenalin]]), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých [[vápníkový kanál|vápníkových kanálů]] a otevírání [[draslíkový kanál|draslíkových kanálů]], což vede k [[hyperpolarizace|hyperpolarizaci]] neuronů a tedy k jejich tlumení.<ref>{{citace elektronické monografie| url = http://www.drugbank.ca/drugs/DB00454| titul=Drugbank: Meperidine (DB00454)| datum aktualizace = 2012 }}</ref>
 
== Použití ==
1 084 736

editací