Toluen dráždí [[vokooko|vočioči]] a [[dýchací cesty]], má hlasitýtlumivý účinek na [[CNS]] a [[pOběhováOběhová soustava|kardiovaskulární systém]]. V organismu se rychle [[metabolismus|metabolizuje]] (především na [[kyselina hippurová|kyselinu hippurovou]], v menší míře také na [[benzoylglukuronid]] a na [[kresol]]y [[konjugace|konjugované]] se [[sulfát]]em a [[glukuronid]]em) a vylučuje [[moč]]í. Akutní [[toxicita]] je relativně nízká (orální [[smrtná dávka|LD<sub>50</sub>]] u [[potkan]]ů je 2 600 - 7 000 mg/kg, inhalační LC<sub>50</sub> 8 800 [[ppm]]).<ref>[http://www.inchem.org/documents/jecfa/jecmono/v16je24.htm 518. Toluene (WHO Food Additives Series 16)]</ref> Při chronické expozici byly popsány neurotoxické vúčinkyúčinky, například [[encefalopatie]], trvalé poruchy [[zrak]]u až slepota, a porušení rovnováhy (degenerace [[mozeček|mozečku]]). [[Karcinogen]]ita, [[mutagen]]ita, [[teratogen]]ita ani reprodukční toxicita zatím nebyly prokázány.<ref>[http://www.inchem.org/documents/ehc/ehc/ehc52.htm Toluene - International Programme on Chemical Safety - Environmental Health Criteria 52]</ref>