Fenobarbital
Fenobarbital (též phenobarbital, phenobarbitone; systematický název je 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion, sumární vzorec C12H12N2O3) je barbiturát, který poprvé uvedl na trh Friedrich Bayer a spol. pod značkou Luminal. Je nejšířeji používaným antikonvulzivem na celém světě[1] a nejstarším dosud používaným[2]. Má též sedativní a hypnotické účinky, ale stejně jako jiné barbituráty byl pro tyto indikace nahrazen benzodiazepiny. Světová zdravotnická organizace doporučuje jeho prvoinstanční použití v rozvojových zemích pro parciální a generalizované tonicko-klonické křeče (známé dříve jako Grand Mal). Je důležitým lékem seznamu základních léků WHO, což je seznam minimálních lékařských požadavků pro systém základní zdravotní péče[3]. V bohatších státech již není pro takovou medikaci doporučen, je však alternativou pro pacienty, kteří nereagují na léčbu modernějšími antiepileptiky[4][2]. Po celém světě se také stále používá pro léčbu novorozeneckých křečí[5].
| Fenobarbital | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | fenobarbital |
| Název podle IUPAC | 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion |
| Další názvy | phenobarbital, phenobarbitone, Luminal |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 50-06-6 |
| Klasifikace ATC | N05CA24, N03AA02 |
| ChEMBL ID | CHEMBL40 |
| ChemSpider ID | 4599 |
| PubChem | 4763 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C12H12N2O3 |
| SMILES | CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2 |
| InChI | InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17) |
| Molární hmotnost | 232,235 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | epilepsie (kromě absencí), status epilepticus, psychomotorický neklid, předoperační příprava, křečové stavy eklampsie a tetanu. |
| Kontraindikace | akutních otrava alkoholem, hypnotiky a analgetiky, stimulancii a centrálně tlumivými psychofarmaky |
| Rizika v těhotenství | D |
| Cesty podání | p.o., i.m., i.v., rektálně |
| Biodostupnost | >95 % |
| Vazba na proteiny | 20–45 % |
| Metabolismus | jaterní (hlavně pomocí CYP2C19) |
| Vylučování | ledvinami, stolicí |
| Biologický poločas | 53–118 hod. |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano (3 přípravky) |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
V Česku jsou v současné době registrovány tři léčivé přípravky s fenobarbitalem - kromě zmíněného Luminalu (k dispozici pro injekční podání v dávkách po 200 mg) jsou to přípravky Phenaemal (100 mg) a Phenaemaletten (15 mg) v tabletách.[6]
Reference editovat
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenobarbital na anglické Wikipedii.
- ↑ Kwan P, Brodie MJ. Phenobarbital for the treatment of epilepsy in the 21st century: a critical review. Epilepsia. September 2004, roč. 45, čís. 9, s. 1141–9. Dostupné online. DOI 10.1111/j.0013-9580.2004.12704.x. PMID 15329080.[nedostupný zdroj]
- ↑ a b Phenobarbital [online]. Epilepsy Foundation [cit. 2006-09-07]. Dostupné online.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines [PDF]. World Health Organization, March 2005 [cit. 2006-03-12]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2007-02-12.
- ↑ NICE. CG20 Epilepsy in adults and children: NICE guideline [online]. NHS, 2005-10-27 [cit. 2006-09-06]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2006-10-09.
- ↑ British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. British National Formulary for Children. [s.l.]: [s.n.], 2006. ISBN 0-85369-676-4. Kapitola 4.8.1 Control of epilepsy, s. 255–6.
- ↑ SÚKL - Databáze registrovaných léčivých přípravků
Externí odkazy editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Fenobarbital na Wikimedia Commons
