Memantin
Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby. Působí na glutamátergní systém tím, že blokuje NMDA receptory. Syntetizován Eli Lilly and Company v roce 1968 jako potenciální prostředek k léčbě cukrovky; NMDA aktivita byla objevena v roce 1980.
| Memantin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | memantin |
| Název podle IUPAC | 3,5-dimethyladamantan-1-amin |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 19982-08-2 |
| Klasifikace ATC | N06DX01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL807 |
| ChemSpider ID | 3914 |
| PubChem | 4054 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₁₂H₂₁N |
| SMILES | CC12CC3CC(C1)(CC(C3)(C2)N)C |
| InChI | InChI=1S/C12H21N/c1-10-3-9-4-11(2,6-10)8-12(13,5-9)7-10/h9H,3-8,13H2,1-2H3 |
| Molární hmotnost | 179,167 4 Da |
| Farmakologie | |
| Indikace | demence, vaskulární demence, Alzheimerova choroba a amnézie |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Lékařské použití editovat
Memantin se používá k léčbě středně závažné až závažné Alzheimerovy choroby, a to zejména pro lidi s intolerancí nebo kontraindikací k inhibotorům AChE (acetylcholinesteráza) .[1][2]
Memantin byl spojován s mírným zpomalením v klinickém zhoršení a jen s malým pozitivním vlivem na kognitivní funkce, náladu, chování a schopnost provádět každodenní činnosti u středně těžké až těžké formy Alzheimerovy choroby.[3] U mírného onemocnění jeho užití nenese žádných výhod.[4]
Nežádoucí účinky editovat
Memantin je obecně dobře snášen. Časté nežádoucí účinky (≥1% pacientů) zahrnují zmatenost, závratě, ospalost, bolest hlavy, nespavost, neklid, a/nebo halucinace. Méně časté nežádoucí účinky patří zvracení, úzkost, hypertonie, zánět močového měchýře, a zvýšení libida.[5][6]
Stejně jako mnoho jiných NMDA antagonistů, se memantin chová jako disociativní anestetikum při vyšších dávkách.[7] I přes ojedinělé zprávy, rekreační užívání memantinu je vzácné, vzhledem k omezené dostupnosti. Nemá většinu psychoaktivních účinků, které rekreační uživatelé obvykle hledají, jakými jsou euforie či halucinace.[8]
Farmakologie editovat
Glutamátergní (NMDA receptor) editovat
Dysfunkce glutamátergní neurotransmise, projevující se jako neuronální excitotoxicita, má být zapojena do etiologie Alzheimerovy choroby. Cílení na glutamátergní systém, zejména NMDA receptory, nabízí nový přístup k léčbě vzhledem k omezené účinnosti stávajících léků zaměřených na cholinergní systém.[9]
Reference editovat
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Memantine na anglické Wikipedii.
- ↑ Mount C, Downton C. Alzheimer disease: progress or profit?. Nat. Med.. July 2006, s. 780–4. DOI 10.1038/nm0706-780. PMID 16829947.
- ↑ NICE technology appraisal January 18, 2011 Azheimer's disease - donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine (review): final appraisal determination Archivováno 17. 12. 2013 na Wayback Machine.
- ↑ MCSHANE, R; AREOSA SASTRE, A; MINAKARAN, N. Memantine for dementia.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 19 April 2006, s. CD003154. DOI 10.1002/14651858.CD003154.pub5. PMID 16625572.
- ↑ SCHNEIDER, LS; DAGERMAN, KS; HIGGINS, JP; MCSHANE, R. Lack of evidence for the efficacy of memantine in mild Alzheimer disease.. Archives of Neurology. August 2011, s. 991–8. DOI 10.1001/archneurol.2011.69. PMID 21482915.
- ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
- ↑ [s.l.]: [s.n.] ISBN 0-85369-584-9.
- ↑ Morris H, Wallach J. From PCP to MXE: a comprehensive review of the non-medical use of dissociative drugs. Drug Testing and Analysis. 2014, s. 614–32. DOI 10.1002/dta.1620. PMID 24678061.
- ↑ Swedberg MD, Ellgren M, Raboisson P. mGluR5 antagonist-induced psychoactive properties: MTEP drug discrimination, a pharmacologically selective non-NMDA effect with apparent lack of reinforcing properties. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2014, s. 155–64. DOI 10.1124/jpet.113.211185. PMID 24472725.
- ↑ Cacabelos R, Takeda M, Winblad B. The glutamatergic system and neurodegeneration in dementia: preventive strategies in Alzheimer's disease. Int J Geriatr Psychiatry. January 1999, s. 3–47. DOI 10.1002/(SICI)1099-1166(199901)14:1<3::AID-GPS897>3.0.CO;2-7. PMID 10029935.
Externí odkazy editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Memantin na Wikimedia Commons
