Cyproteron
Cyproteron je chemická sloučenina, která ve formě soli kyseliny octové, tzn. jako cyproteron acetát působí jako antiandrogen, blokuje účinky testosteronu na organismus. Je to účinná látka léků používaných v případě, kdy je nutné utlumit pohlavní pud, při léčbě nadměrného libida a pohlavních deviací nebo pro chemickou kastraci pacientů s neoperovatelným nádorem prostaty, dále se využívá při hormonální léčbě transsexuálů („z muže na ženu“), u žen je indikovaný při léčbě nadměrného ochlupení, plešatosti nebo těžkého akné.
| Cyproteron | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | cyproteron |
| Název podle IUPAC | 6-chlor-1β,2β-dihydro-17-hydroxy-3′H-cyklopropa[1,2]pregna-4,6-dien-3,20-dion |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 427-51-0 |
| Klasifikace ATC | G03HA01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL142130 |
| ChemSpider ID | 4447594 |
| PubChem | 5284537 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C22H27ClO3 |
| SMILES | CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)O |
| InChI | InChI=1S/C22H27ClO3/c1-11(24)22(26)7-5-14-12-9-18(23)17-10-19(25)13-8-16(13)21(17,3)15(12)4-6-20(14,22)2/h9-10,12-16,26H,4-8H2,1-3H3/t12-,13+,14-,15-,16-,20-,21-,22-/m0/s1 |
| Molární hmotnost | 416,9 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | léčba karcinomu prostaty, potlačení pudu u sexuálních deviantů, antikoncepce, léčba akné a hirsutismu u žen |
| Kontraindikace | jaterní onemocnění, Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom, těžká chronická deprese, tromboembolická onemocnění, meningiom |
| Cesty podání | p.o., i.m. |
| Biodostupnost | p.o. 88 % i.m. 100 % |
| Vazba na proteiny | 96 % |
| Metabolismus | jaterní |
| Vylučování | ledvinami a žlučí v poměru 3:7 |
| Biologický poločas | cca 1,9 dne |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Cyproteron je steroidní kompetitivní inhibitor testosteronu a jeho metabolitu dihydrotestosteronu, obsazuje a blokuje v tkáních receptory pro testosteron a tak potlačuje jeho funkci. Prostřednictvím svého progestagenního působení také působí negativní zpětnou vazbou na osu hypotalamus-hypofýza, což snížením sekrece luteinizačního hormonu snižuje tvorbu testosteronu ve varlatech[1][2] Vykazuje též i určitou glukokortikoidní aktivitu.
V České republice jsou registrovanými léčivými přípravky obsahující cyproteron acetát speciality Androcur, Cyproplex, Cyproteronacetát Italchimici a Cysaxal, dále je v kombinaci s ethinylestradiolem obsažen v některých ženských antikoncepčních přípravcích, zvláště je-li cílem léčba těžkého akné nebo hirsutismu (Diane-35, Vreya, Minerva, Chloe) a v kombinaci s estradiolem se používá k substituční terapii při nedostatku estrogenů u žen v přípravku Climen[3]
Reference editovat
Externí odkazy editovat
Obrázky, zvuky či videa k tématu Cyproteron na Wikimedia Commons
